1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. HMG-CoA Reductase (HMGCR)

HMG-CoA Reductase (HMGCR) (HMG-CoA还原酶)

HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 是胆固醇合成的限速酶,在将 HMG-CoA 转化为甲羟戊酸的过程中起着决定作用。HMGCR 存在于真核生物和原核生物中。系统发育分析揭示了两类 HMG-CoA 还原酶,真核生物和一些古细菌的 I 类酶以及真细菌和某些其他古细菌的 II 类酶。

已知在真核生物和古细菌中,HMGCR 酶可催化异戊二烯生物合成特有的早期反应。在人类中,HMG-CoA 还原酶反应是胆固醇生物合成的限速酶,因此是降低血清胆固醇水平药物的主要靶标。

HMG-CoA Reductase (HMGCR) is the rate-limiting enzyme for cholesterol synthesis in the conversion of HMG-CoA to mevalonate. HMGCR is found in eukaryotes and prokaryotes. The phylogenetic analysis has revealed two classes of HMG-CoA reductase, the Class I enzymes of eukaryotes and some archaea and the Class II enzymes of eubacteria and certain other archaea.

Both in eukaryotes and in archaebacteria the enzyme HMGCR is known to catalyze an early reaction unique to isoprenoid biosynthesis. In humans, the HMG-CoA reductase reaction is rate-limiting for the biosynthesis of cholesterol and therefore constitutes a prime target of drugs that reduce serum cholesterol levels.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0144B
    Pitavastatin sodium

    匹伐他汀钠

    Inhibitor
    Pitavastatin (NK-104) sodium 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin sodium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin sodium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。Pitavastatin sodium 还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝保护和肾保护作用。
    Pitavastatin sodium
  • HY-108774
    Rosuvastatin zinc salt Inhibitor
    Rosuvastatin zinc salt (Rosuvastatin zinc) 是 Rosuvastatin (HY-17504A) 的含锌形式。Rosuvastatin 是一种 HMG-CoA 还原酶抑制剂,可用于动脉粥样硬化研究。
    Rosuvastatin zinc salt
  • HY-14664D
    Fluvastatin sodium monohydrate

    氟伐他汀钠盐一水合物

    Inhibitor
    Fluvastatin (sodium monohydrate) (XU 62-320 (sodium monohydrate)) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA (HMG-CoA) 还原酶 抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin (sodium monohydrate) 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
    Fluvastatin sodium monohydrate
  • HY-14664CS
    (3S,5R)-Fluvastatin-d6 sodium

    (3S,5R)-氟伐他汀钠-d6

    Inhibitor ≥98.0%
    (3S,5R)-Fluvastatin-d6 (sodium) 是 (3S,5R)-Fluvastatin sodium 的氘代物。Fluvastatin 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
    (3S,5R)-Fluvastatin-d<sub>6</sub> sodium
  • HY-17379R
    Atorvastatin hemicalcium salt (Standard)

    阿托伐他汀钙 (标准品)

    Inhibitor
    Atorvastatin (hemicalcium salt) (Standard) 是 Atorvastatin (hemicalcium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Atorvastatin hemicalcium salt (CI-981) 是一种口服活性的 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin hemicalcium salt 以 IC50分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 增殖和侵袭。
    Atorvastatin hemicalcium salt (Standard)
  • HY-113725
    L 668411 Inhibitor
    L 668411 是一种β-内酯抑制剂,具有抑制3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA合酶和胆固醇生物合成的活性。L 668411可抑制大鼠肝脏胞质3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA合酶和培养的Hep G2细胞中[14C]乙酸盐掺入固醇,在细胞内抑制作用似乎 是不可逆的,但在培养细胞和动物体内 是可逆的。
    L 668411
  • HY-17408R
    Mevastatin (Standard)

    美伐他汀(标准品)

    Inhibitor
    Mevastatin (Standard) 是 Mevastatin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mevastatin (Compactin) 是第一个属于他汀类的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Mevastatin 是一种降脂药,可诱导细胞凋亡,将癌细胞阻滞在 G0/G1 期。Mevastatin 还可以增加内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 mRNA 和蛋白质水平。Mevastatin 具有抗肿瘤活性,并可用于心血管疾病的研究。
    Mevastatin (Standard)
  • HY-119695B
    Simvastatin acid calcium hydrate

    辛伐他汀钙水合物

    Inhibitor
    Simvastatin acid (Tenivastatin) calcium hydrate 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂。Simvastatin acid calcium hydrate 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS) 产生。Simvastatin acid calcium hydrate 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。
    Simvastatin acid calcium hydrate
  • HY-155668
    HMG-CoA Reductase-IN-1 Inhibitor
    HMG-CoA Reductase-IN-1 是一种 HMG-CoA 还原酶抑制剂。 HMG-CoA Reductase-IN-1 具有高 HMGR 抑制活性和 OATP1B1 亲和力,pIC50pKm 值分别为 8.54 和 1.98。 HMG-CoA Reductase-IN-1 可用于高胆固醇血症的研究。
    HMG-CoA Reductase-IN-1
  • HY-136347
    3α-Hydroxy pravastatin sodium

    3-α-羟基普拉格雷钠盐

    Inhibitor 99.35%
    3α-Hydroxy pravastatin sodium 是 Pravastatin 的主要代谢产物。Pravastatin 是一种具有竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。
    3α-Hydroxy pravastatin sodium
  • HY-139134
    S-2E Inhibitor
    S-2E 是一种具有口服活性且非竞争性的 HMG-CoA 还原酶和乙酰-CoA 羧化酶 (acetyl-CoA carboxylase) 抑制剂。S-2E 具有抗高血脂作用,可用于家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症的研究。
    S-2E
  • HY-129149
    Ganoderic acid SZ
    Ganoderic acid SZ是一种天然产物,具有3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制活性。Ganoderic acid SZ在抑制HMG-CoA还原酶方面显示出比阳性对照阿托伐他汀更强的活性。Ganoderic acid SZ对酵母来源的α-糖苷酶表现出显著的抑制作用,其IC50值在很低的浓度下即可实现。Ganoderic acid SZ还表现出针对K562细胞的细胞毒性,IC 值在10-20 μM范围内。
    Ganoderic acid SZ
  • HY-RS06239
    Hmgcr Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Hmgcr Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Hmgcr (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Hmgcr Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Hmgcr Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-N10076
    Ganomycin I Inhibitor
    Ganomycin I 是一种 α-葡萄糖苷酶和 HMG-CoA 还原酶的双重抑制剂。Ganomycin I 还可以抑制 HIV 蛋白酶。Ganomycin I 具有抗糖尿病和抗破骨细胞生成作用。
    Ganomycin I
  • HY-17504C
    (3R,5R)-Rosuvastatin Inhibitor
    (3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
    (3R,5R)-Rosuvastatin
  • HY-129458
    Cerivastatin

    西立伐他汀

    Inhibitor
    Cerivastatin 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
    Cerivastatin
  • HY-17504D
    (3S,5R)-Rosuvastatin Inhibitor
    (3S,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
    (3S,5R)-Rosuvastatin
  • HY-109523S
    Cerivastatin-d3 sodium

    西立伐他汀钠-d3

    Inhibitor
    Cerivastatin-d3 sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
    Cerivastatin-d<sub>3</sub> sodium
  • HY-135402
    2'-Ethyl Simvastatin Inhibitor
    2'-Ethyl Simvastatin (compound 6) 是 Mevinolin 的一种类似物,有抑制 HMG-CoA 还原酶作用。
    2'-Ethyl Simvastatin
  • HY-137310
    4-Hydroxy atorvastatin hemicalcium
    4-Hydroxy atorvastatin hemicalcium 是 Atorvastatin (HY-B0589) 的代谢物。Atorvastatin 是一种口服活性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastati 被细胞色素 P450 (CYP)异构体 CYP3A4 代谢形成 4-Hydroxy atorvastatin。
    4-Hydroxy atorvastatin hemicalcium
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种